Generic Zovirax 5% Tubo crema

Descrizione

L’aciclovir è una sostanza sintetica, di struttura vicina alla guanina (una parte costituente degli acidi nucleici, è complementare alla citosina), quando interagisce con enzimi specifici, l’aciclovir viene convertito in una sostanza farmacologicamente attiva. Nelle cellule di Zovirax generico al 5% infettate da virus, viene prodotto un enzima specifico, la timidina chinasi, che, attraverso diverse reazioni chimiche, converte l’aciclovir in aciclovir trifosfato. A causa della saturazione del citoplasma della cellula infetta con aciclovir trifosfato, si verifica la replicazione del DNA dai virus, che porta all’interruzione della normale moltiplicazione del virus e alla formazione di unità virali non vitali. Il meccanismo d’azione del farmaco si basa sulla sua somiglianza strutturale con la deossiguanosina trifosfato, a causa della quale esiste una sostituzione competitiva del nucleotide con l’aciclovir trifosfato durante la sintesi del DNA virale. Il farmaco non colpisce le cellule sane del corpo, perché mancano dell’enzima timidina chinasi e l’aciclovir rimane in forma inattiva. Inoltre, le concentrazioni di aciclovir nelle cellule infette sono significativamente più alte che nelle cellule sane. Il farmaco mostra attività virostatica rispetto al virus dell’herpes simplex di tipo I e II, un virus che causa la varicella. L’aciclovir è moderatamente attivo contro i citomegalovirus.

Con l’uso prolungato del farmaco, specialmente nei pazienti con immunodeficienza, è stato osservato lo sviluppo della resistenza dei virus ai farmaci contenenti aciclovir. I ceppi di virus resistenti sono caratterizzati da un basso contenuto o da un disturbo della struttura della timidina chinasi, cambiamenti nella struttura della DNA polimerasi virale. Quando si utilizza il farmaco sotto forma di unguento per gli occhi, l’aciclovir viene rapidamente assorbito attraverso la cornea e crea alte concentrazioni nel fluido intraoculare. L’assorbimento sistemico del farmaco quando applicato alla cornea è insignificante, l’aciclovir non viene praticamente rilevato nel plasma sanguigno, una certa quantità di aciclovir viene determinata nelle urine. Quando si utilizza la preparazione sotto forma di un unguento, l’assorbimento sistemico di aciclovir è trascurabile. All’atto d’introduzione per infusione endovenosa di una preparazione la concentrazione massima in plasma sanguigno fu segnata in 1 ora dopo infusione. L’emivita negli adulti è di 2,9 ore, nei neonati di 3,8 ore. Dopo la somministrazione orale del farmaco, il principio attivo viene parzialmente assorbito nel flusso sanguigno totale. Quando si assume il farmaco alla dose di 200 mg ogni 4 ore, la concentrazione massima di equilibrio del farmaco nel plasma sanguigno è di circa 3,1 μmol e la concentrazione di equilibrio minima del farmaco è di circa 1,8. Il grado di associazione con le proteine ​​plasmatiche è basso (dal 9 al 33%). Il farmaco in alte concentrazioni è determinato nel liquido cerebrospinale. L’aciclovir è parzialmente metabolizzato nel fegato. Viene escreto principalmente dai reni, sia in forma immodificata che sotto forma di metaboliti. Negli anziani, l’emivita dell’aciclovir aumenta leggermente.

 

Controindicazioni

Aumento della sensibilità individuale ai componenti del farmaco. Aumento della sensibilità individuale all’aciclovir e/o al valaciclovir.
Le controindicazioni relative all’uso del farmaco sono la disidratazione e la funzionalità renale compromessa.
Diffidare di nominare pazienti affetti da disturbi neurologici e con lo sviluppo di effetti indesiderati con l’uso di farmaci citotossici.

 

Overdose

Quando si applicano dosi eccessive del farmaco, si provoca un aumento della quantità di urea e della creatinina sierica nel sangue, nonché lo sviluppo di insufficienza renale. Inoltre, con un sovradosaggio del farmaco, si notano disturbi neurologici sotto forma di allucinazioni, eccitazione, convulsioni e confusione. Con una dose forte che supera lo sviluppo del coma.
Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, è indicata l’emodialisi.

 

Effetti collaterali

Crema:

Quando si applica la crema, è possibile sviluppare effetti collaterali locali, come prurito, bruciore, irritazione della pelle nel sito di applicazione. Inoltre, i pazienti hanno notato secchezza e pelle squamosa, lo sviluppo di dermatite da contatto. Molto raramente si sono verificate reazioni allergiche sotto forma di angioedema.