Descrizione
Aciclovir – un agente antivirale (antierpetico) per uso esterno è un analogo sintetico del nucleoside timidina, che è un componente naturale del DNA.
Nelle cellule infette contenenti timidina chinasi virale, si verifica la fosforilazione e la conversione in aciclovir monofosfato. Sotto l’influenza della guanilciclasi, l’aciclovir monofosfato viene convertito in difosfato e sotto l’influenza di diversi enzimi cellulari – in trifosfato. L’elevata selettività d’azione e la bassa tossicità per l’uomo sono dovute alla mancanza dell’enzima necessario per la formazione dell’aciclovir trifosfato nelle cellule intatte del macroorganismo.
L’aciclovir trifosfato inibisce la sintesi (replicazione) del DNA del virus mediante tre meccanismi:
1) sostituisce in modo competitivo la deossiguanosina trifosfato nella sintesi del DNA;
2) “incorporato” nella catena del DNA sintetizzato e ne interrompe l’allungamento;
3) inibisce l’enzima DNA polimerasi dei virus. Di conseguenza, la riproduzione del virus nel corpo umano viene interrotta.
Precauzioni per la sostanza Aciclovir
Nel trattamento con aciclovir si raccomanda una grande quantità di liquido (per prevenire la formazione di un precipitato di aciclovir nei tubuli renali).
Occorre prestare attenzione con la somministrazione EV a pazienti con disturbi neurologici, funzionalità epatica compromessa, disturbi dell’equilibrio elettrolitico, ipossia pronunciata e con funzionalità renale compromessa (e se somministrati internamente). Per ridurre il rischio di danno renale con la somministrazione EV, il farmaco deve essere iniettato lentamente, entro 1 ora. Quando compaiono i sintomi della nefropatia, il farmaco viene annullato.
L’effetto tossico di Aciclovir sul SNC è più probabile nei pazienti con ridotta immunità, nei pazienti anziani, che utilizzano dosi elevate.
Nel trattamento con aciclovir, nella pratica clinica sono state registrate porpora trombocitopenica e/o sindrome emolitico uremica, in rari casi con esito fatale, in pazienti con forme clinicamente espresse di infezione da HIV.
Non è raccomandato per la prescrizione ai bambini per il trattamento della varicella se la malattia è lieve.
Nel trattamento dell’herpes genitale, i rapporti sessuali dovrebbero essere evitati o dovrebbero essere usati i preservativi. L’uso di aciclovir non impedisce la trasmissione del virus al partner.
Si sconsiglia l’applicazione di creme e unguenti per uso esterno (5%) sulle mucose della bocca e degli occhi. Forse lo sviluppo di un’infiammazione locale pronunciata.
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