Descrizione
Farmacodinamica
Dutasteride è un doppio inibitore della 5α-riduttasi. Sopprime l’attività degli isoenzimi 5α-reduttasi del 1° e 2° tipo, responsabili della conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). Il DHT è il principale androgeno responsabile dell’iperplasia del tessuto ghiandolare della ghiandola prostatica.
Effetto sulla concentrazione di DHT e testosterone. L’effetto massimo di dutasteride sulla diminuzione della concentrazione di DHT è dose-dipendente e si osserva 1-2 settimane dopo l’inizio del trattamento. Dopo 1 e 2 settimane di assunzione di dutasteride alla dose di 0,5 mg / die, i valori medi delle concentrazioni sieriche di DHT diminuiscono rispettivamente dell’85 e del 90%.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo aver assunto una dose di 0,5 mg di dutasteride Tmax nel siero del sangue – 1-3 ore.
La biodisponibilità assoluta di dutasteride (Avodart) negli uomini è di circa il 60% rispetto a un’infusione endovenosa di 2 ore. La biodisponibilità della dutasteride non dipende dall’assunzione di cibo.
Distribuzione
I dati di farmacocinetica ottenuti dopo una somministrazione singola e multipla di dutasteride, indicano un Vd elevato (da 300 a 500 litri). La dutasteride ha un alto grado di legame con le proteine plasmatiche (> 99,5%).
Con l’assunzione giornaliera, la concentrazione sierica di dutasteride raggiunge il 65% del livello stabile dopo 1 mese e circa il 90% di questo livello dopo 3 mesi. Concentrazioni stabili di dutasteride sierica (Css) di circa 40 ng/ml si ottengono dopo 6 mesi di assunzione giornaliera di 0,5 mg del farmaco. Nello sperma, come nel siero, anche dopo 6 mesi si raggiungono concentrazioni stabili di dutasteride. Dopo 52 settimane di trattamento, le concentrazioni di dutasteride nello sperma erano in media di 3,4 ng/ml (da 0,4 a 14 ng/ml). Dal siero allo sperma ottiene circa l’11,5% di dutasteride.
Indicazioni Avodart
In monoterapia:
Trattamento e prevenzione della progressione dell’iperplasia prostatica benigna riducendo le dimensioni della prostata, migliorando la minzione, riducendo il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico.
Come terapia combinata con α1-adrenobloccanti:
Trattamento e prevenzione della progressione dell’iperplasia prostatica benigna riducendo le dimensioni della prostata, migliorando la minzione, riducendo il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico. È stata studiata principalmente la combinazione di dutasteride e α1-adrenobloccante tamsulosina.
Controindicazioni
Ipersensibilità alla dutasteride o a qualsiasi altro componente del farmaco e ad altri inibitori della 5α-reduttasi;
Donne e bambini.
Con cautela: insufficienza epatica.
Recensioni
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